Uma das plantas medicinais mais antiga conhecida pelo homem é a maconha. As primeiras citações de uso da mesma aparecem em torno de 2737 a.C. no mais antigo texto medicinal conhecido, o Shen Nung Pen-Ts' ao King que classificava as drogas como tônicas, efetivas e tóxicas. Era usada para cólicas menstruais, asma e inflamações da pele.

No século XII, os árabes lutavam ferozmente e matavam cruelmente sob o efeito do haxixe. Eram os haschicins, termo que deu orígem à palavra assassino. Haxixe é a resina concentrada excretada pela planta fêmea da cannabis sativa.

A maconha chegou a Europa somente no final do século XVIII, trazida da China, Índia e Oriente Médio, seguindo após para a África e as Américas.

Foi classificada por Linné, em 1753, como Cannabis sativa. Era utilizada pelas suas propriedades têxteis e medicinais.

No Brasil chegou na época das capitanias hereditárias em fins do século XVIII e era usada principalmente para a produção de fibras têxteis.

Até 1937, quando foi proibida por lei nos Estados Unidos, ainda era usada na forma de chás para combater a dor, a asma e o estresse.

Foi em 1964 que o pesquisador Raphael Mechoulan, da Universidade de Telaviv, em Israel, descobriu o THC (tetrahidrocanabinol), princípio ativo responsável pelos efeitos nocivos da planta. A planta produz mais de quatrocentos produtos químicos ativos, sendo sessenta e um canabinóis, sendo alguns psicoativos.

Em 1991 foi reconhecida pela Organização Mundial de Saúde como sendo um medicamento. A maconha é uma erva da família "Moraceae", originária da Ásia, e contém cerca de sessenta e um derivados, os canabinóides; os três principais são o canabinol, o canabidiol e o tetrahidrocanabinol, este o mais potente. É conhecida também como cânhamo.

No início dos anos setenta surgiram na Europa e nos Estados Unidos os primeiros medicamentos a base de THC sintético, com uso autorizado em casos especiais em pacientes com câncer e aids. Existem no mercado o Marinol (EUA) e o Nabilone (Canadá) sendo indicados para a diminuição da dor, alívio das náuseas e vômitos provocados pela quimioterapia, aumento do apetite, relaxamento dos músculos na esclerose múltipla, regular a ação dos líquidos da córnea e da íris no caso de glaucoma.